WEKO3
インデックスリンク
アイテム
{"_buckets": {"deposit": "643c2309-0bb1-4b04-83e4-c9b199b4e7b7"}, "_deposit": {"created_by": 18, "id": "60506", "owners": [18], "pid": {"revision_id": 0, "type": "depid", "value": "60506"}, "status": "published"}, "_oai": {"id": "oai:kanazawa-u.repo.nii.ac.jp:00060506", "sets": ["2824"]}, "author_link": ["27104", "93683"], "item_9_biblio_info_8": {"attribute_name": "書誌情報", "attribute_value_mlt": [{"bibliographicIssueDates": {"bibliographicIssueDate": "2016-04-21", "bibliographicIssueDateType": "Issued"}, "bibliographicPageStart": "2p.", "bibliographicVolumeNumber": "2008 – 2009", "bibliographic_titles": [{"bibliographic_title": "平成21(2009)年度 科学研究費補助金 若手研究(スタートアップ) 研究課題概要"}, {"bibliographic_title": "2009 Research Project Summary", "bibliographic_titleLang": "en"}]}]}, "item_9_creator_33": {"attribute_name": "著者別表示", "attribute_type": "creator", "attribute_value_mlt": [{"creatorNames": [{"creatorName": "Shirasaka, Yoshiyuki"}], "nameIdentifiers": [{"nameIdentifier": "27104", "nameIdentifierScheme": "WEKO"}, {"nameIdentifier": "60453833", "nameIdentifierScheme": "e-Rad", "nameIdentifierURI": "https://kaken.nii.ac.jp/ja/search/?qm=60453833"}, {"nameIdentifier": "60453833", "nameIdentifierScheme": "研究者番号", "nameIdentifierURI": "https://nrid.nii.ac.jp/nrid/1000060453833"}]}]}, "item_9_description_21": {"attribute_name": "抄録", "attribute_value_mlt": [{"subitem_description": "非代謝性のβ_1受容体遮断薬talinolo1は、グレープフルーツジュースの併用により、ラットにおいてはAUCの上昇が、ヒトにおいてはAUCの低下が報告されており、その原因としてinflux/effluxトランスポーターの関与が推察された。そこで本年ではまず、モデル化合物としてtalinololを用い、消化管吸収に働くことが示唆されているOATP/Oatpと吸収障壁として働くP-gpとの相互作用をこれらトランスポーター間にある活性の優位性に基づいて評価を試みた。Oatp発現oocyteを用いた検討により、talinololはラットOatpla5の基質となることが明らかとなった。また、Oatpla5によるtalinololの輸送はnaringinにより阻害され、そのIC_\u003c50\u003e値は12.7μMと算出された。一方、Mdrla発現細胞による検討からラットP-gpによるtalinololの輸送もnaringinにより阻害され、そのIC_\u003c50\u003e値は604μMであることが明らかとなった。したがって、実際の消化管におけるtalinololの吸収は、naringinのIC_\u003c50\u003e値の違いに基づいたOatpla5およびP-gp阻害に影響される可能性が示唆された。すなわち、低濃度naringinによりOatpla5が阻害され吸収性が低下し、高濃度naringinによりOatpla5に加えP-gpも阻害され吸収性が回復することが期待される。そこで次に、talinololの消化管吸収に及ぼすOatpla5の影響を観察することを目的に、様々な濃度のnaringin併用下におけるラット小腸膜透過性の評価を試みた。その結果、talinololの膜透過性は低濃度naringin存在下で有意に低下し、高濃度naringin存在下で有意に上昇した。経口投与後におけるtalinololのAUCも同様な変動傾向が観察されたことから、talinololの吸収過程においてOatpla5とP-gpがその活性の優位性に基づいて機能している可能性が示唆された。ヒトOATPもnaringinによって阻害されたことから、talinolol吸収がP-gp/OATPにより調節されていることが推察される。", "subitem_description_type": "Abstract"}]}, "item_9_description_22": {"attribute_name": "内容記述", "attribute_value_mlt": [{"subitem_description": "研究課題/領域番号:20890082, 研究期間(年度):2008 – 2009", "subitem_description_type": "Other"}, {"subitem_description": "出典:研究課題「吸収/排泄型トランスポーターの優位性に基づいた消化管吸収性評価システムの構築」課題番号20890082\n(KAKEN:科学研究費助成事業データベース(国立情報学研究所)) \n(https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-20890082/)を加工して作成", "subitem_description_type": "Other"}]}, "item_9_description_5": {"attribute_name": "提供者所属", "attribute_value_mlt": [{"subitem_description": "金沢大学薬学系", "subitem_description_type": "Other"}]}, "item_9_identifier_registration": {"attribute_name": "ID登録", "attribute_value_mlt": [{"subitem_identifier_reg_text": "10.24517/00066753", "subitem_identifier_reg_type": "JaLC"}]}, "item_9_relation_28": {"attribute_name": "関連URI", "attribute_value_mlt": [{"subitem_relation_name": [{"subitem_relation_name_text": "https://kaken.nii.ac.jp/search/?qm=60453833"}], "subitem_relation_type_id": {"subitem_relation_type_id_text": "https://kaken.nii.ac.jp/search/?qm=60453833", "subitem_relation_type_select": "URI"}}, {"subitem_relation_name": [{"subitem_relation_name_text": "https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-20890082/"}], "subitem_relation_type_id": {"subitem_relation_type_id_text": "https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-20890082/", "subitem_relation_type_select": "URI"}}]}, "item_9_version_type_25": {"attribute_name": "著者版フラグ", "attribute_value_mlt": [{"subitem_version_resource": "http://purl.org/coar/version/c_ab4af688f83e57aa", "subitem_version_type": "AM"}]}, "item_creator": {"attribute_name": "著者", "attribute_type": "creator", "attribute_value_mlt": [{"creatorNames": [{"creatorName": "白坂, 善之"}], "nameIdentifiers": [{"nameIdentifier": "93683", "nameIdentifierScheme": "WEKO"}, {"nameIdentifier": "60453833", "nameIdentifierScheme": "e-Rad", "nameIdentifierURI": "https://kaken.nii.ac.jp/ja/search/?qm=60453833"}]}]}, "item_files": {"attribute_name": "ファイル情報", "attribute_type": "file", "attribute_value_mlt": [{"accessrole": "open_date", "date": [{"dateType": "Available", "dateValue": "2022-07-14"}], "displaytype": "detail", "download_preview_message": "", "file_order": 0, "filename": "PH-PR-SHIRASAKA-Y-kaken 2016-2p.pdf", "filesize": [{"value": "147.2 kB"}], "format": "application/pdf", "future_date_message": "", "is_thumbnail": false, "licensetype": "license_11", "mimetype": "application/pdf", "size": 147200.0, "url": {"label": "PH-PR-SHIRASAKA-Y-kaken 2016-2p.pdf", "url": "https://kanazawa-u.repo.nii.ac.jp/record/60506/files/PH-PR-SHIRASAKA-Y-kaken 2016-2p.pdf"}, "version_id": "1bb73a93-2322-4187-875d-a515cab88158"}]}, "item_keyword": {"attribute_name": "キーワード", "attribute_value_mlt": [{"subitem_subject": "薬学", "subitem_subject_scheme": "Other"}, {"subitem_subject": "薬物動態学", "subitem_subject_scheme": "Other"}, {"subitem_subject": "消化管吸収", "subitem_subject_scheme": "Other"}, {"subitem_subject": "トランスポーター", "subitem_subject_scheme": "Other"}, {"subitem_subject": "薬物間相互作用", "subitem_subject_scheme": "Other"}, {"subitem_subject": "細胞・組織", "subitem_subject_scheme": "Other"}, {"subitem_subject": "生体分子", "subitem_subject_scheme": "Other"}]}, "item_language": {"attribute_name": "言語", "attribute_value_mlt": [{"subitem_language": "jpn"}]}, "item_resource_type": {"attribute_name": "資源タイプ", "attribute_value_mlt": [{"resourcetype": "research report", "resourceuri": "http://purl.org/coar/resource_type/c_18ws"}]}, "item_title": "吸収/排泄型トランスポーターの優位性に基づいた消化管吸収性評価システムの構築", "item_titles": {"attribute_name": "タイトル", "attribute_value_mlt": [{"subitem_title": "吸収/排泄型トランスポーターの優位性に基づいた消化管吸収性評価システムの構築"}]}, "item_type_id": "9", "owner": "18", "path": ["2824"], "permalink_uri": "https://doi.org/10.24517/00066753", "pubdate": {"attribute_name": "公開日", "attribute_value": "2022-07-14"}, "publish_date": "2022-07-14", "publish_status": "0", "recid": "60506", "relation": {}, "relation_version_is_last": true, "title": ["吸収/排泄型トランスポーターの優位性に基づいた消化管吸収性評価システムの構築"], "weko_shared_id": -1}
吸収/排泄型トランスポーターの優位性に基づいた消化管吸収性評価システムの構築
https://doi.org/10.24517/00066753
https://doi.org/10.24517/00066753cef684b9-fbb3-4272-9820-df5d514c66a3
名前 / ファイル | ライセンス | アクション |
---|---|---|
PH-PR-SHIRASAKA-Y-kaken 2016-2p.pdf (147.2 kB)
|
Item type | 報告書 / Research Paper(1) | |||||
---|---|---|---|---|---|---|
公開日 | 2022-07-14 | |||||
タイトル | ||||||
タイトル | 吸収/排泄型トランスポーターの優位性に基づいた消化管吸収性評価システムの構築 | |||||
言語 | ||||||
言語 | jpn | |||||
資源タイプ | ||||||
資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_18ws | |||||
資源タイプ | research report | |||||
ID登録 | ||||||
ID登録 | 10.24517/00066753 | |||||
ID登録タイプ | JaLC | |||||
著者別表示 |
Shirasaka, Yoshiyuki
× Shirasaka, Yoshiyuki |
|||||
提供者所属 | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 金沢大学薬学系 | |||||
書誌情報 |
平成21(2009)年度 科学研究費補助金 若手研究(スタートアップ) 研究課題概要 en : 2009 Research Project Summary 巻 2008 – 2009, p. 2p., 発行日 2016-04-21 |
|||||
抄録 | ||||||
内容記述タイプ | Abstract | |||||
内容記述 | 非代謝性のβ_1受容体遮断薬talinolo1は、グレープフルーツジュースの併用により、ラットにおいてはAUCの上昇が、ヒトにおいてはAUCの低下が報告されており、その原因としてinflux/effluxトランスポーターの関与が推察された。そこで本年ではまず、モデル化合物としてtalinololを用い、消化管吸収に働くことが示唆されているOATP/Oatpと吸収障壁として働くP-gpとの相互作用をこれらトランスポーター間にある活性の優位性に基づいて評価を試みた。Oatp発現oocyteを用いた検討により、talinololはラットOatpla5の基質となることが明らかとなった。また、Oatpla5によるtalinololの輸送はnaringinにより阻害され、そのIC_<50>値は12.7μMと算出された。一方、Mdrla発現細胞による検討からラットP-gpによるtalinololの輸送もnaringinにより阻害され、そのIC_<50>値は604μMであることが明らかとなった。したがって、実際の消化管におけるtalinololの吸収は、naringinのIC_<50>値の違いに基づいたOatpla5およびP-gp阻害に影響される可能性が示唆された。すなわち、低濃度naringinによりOatpla5が阻害され吸収性が低下し、高濃度naringinによりOatpla5に加えP-gpも阻害され吸収性が回復することが期待される。そこで次に、talinololの消化管吸収に及ぼすOatpla5の影響を観察することを目的に、様々な濃度のnaringin併用下におけるラット小腸膜透過性の評価を試みた。その結果、talinololの膜透過性は低濃度naringin存在下で有意に低下し、高濃度naringin存在下で有意に上昇した。経口投与後におけるtalinololのAUCも同様な変動傾向が観察されたことから、talinololの吸収過程においてOatpla5とP-gpがその活性の優位性に基づいて機能している可能性が示唆された。ヒトOATPもnaringinによって阻害されたことから、talinolol吸収がP-gp/OATPにより調節されていることが推察される。 | |||||
内容記述 | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 研究課題/領域番号:20890082, 研究期間(年度):2008 – 2009 | |||||
内容記述 | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 出典:研究課題「吸収/排泄型トランスポーターの優位性に基づいた消化管吸収性評価システムの構築」課題番号20890082 (KAKEN:科学研究費助成事業データベース(国立情報学研究所)) (https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-20890082/)を加工して作成 |
|||||
著者版フラグ | ||||||
出版タイプ | AM | |||||
出版タイプResource | http://purl.org/coar/version/c_ab4af688f83e57aa | |||||
関連URI | ||||||
識別子タイプ | URI | |||||
関連識別子 | https://kaken.nii.ac.jp/search/?qm=60453833 | |||||
関連名称 | https://kaken.nii.ac.jp/search/?qm=60453833 | |||||
関連URI | ||||||
識別子タイプ | URI | |||||
関連識別子 | https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-20890082/ | |||||
関連名称 | https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-20890082/ |