@techreport{oai:kanazawa-u.repo.nii.ac.jp:00051116, month = {May}, note = {精神疾患の薬物療法に共通した薬効・副作用の個体差要因であるcytochrome P450(CYP)に注目し、多くの向精神薬の代謝に関与するCYP2D6活性測定に適した新規放射性画像診断薬の開発を試みた。CYP2D6の基質である抗ヒスタミン薬のmequitazineを標識母体化合物に選択し、p-ヨードベンジル基をキヌクリジン環に導入した放射性ヨウ素標識mequitazine(IMQ)の代謝動態を評価した。その結果、IMQは薬物代謝酵素活性診断の条件を満たす優れた動態を示したことから、排泄組織の経時的集積曲線から薬物代謝酵素活性を定量解析できる新規薬物代謝酵素活性診断薬としての有用性が示された。, Focusing on cytochrome P450 (CYP) as an individual difference factor of drug efficacy and side effects common to drug therapy for psychiatric disorders, we are developing a new radiopharmaceutical suitable for measuring CYP2D6 activity involved in the metabolism of many psychotropic drugs. The antihistamine mequitazine, which is a substrate for CYP2D6, was selected as the labeled parent compound, and the metabolic kinetics of the radioiodine-labeled mequitazine (IMQ) in which the p-iodobenzyl group was introduced into the quinuclidine ring was evaluated. As a result, IMQ showed excellent kinetics satisfying the conditions for drug-metabolizing enzyme activity diagnosis, and thus it has been shown usefulness as a novel drug-metabolizing enzyme activity diagnostic agent capable of quantitatively analyzing drug-metabolizing enzyme activity from the time-activity curve of excretory tissue., 研究課題/領域番号:18K19508, 研究期間(年度):2018-06-29 - 2021-03-31, 出典:「個別化薬物療法最適化の基盤となる薬物代謝酵素活性を評価する核医学画像診断法の確立」研究成果報告書 課題番号18K19508 (KAKEN:科学研究費助成事業データベース(国立情報学研究所)) (https://kaken.nii.ac.jp/report/KAKENHI-PROJECT-18K19508/18K19508seika/)を加工して作成}, title = {個別化薬物療法最適化の基盤となる薬物代謝酵素活性を評価する核医学画像診断法の確立}, year = {2021} }