@techreport{oai:kanazawa-u.repo.nii.ac.jp:00052036, month = {Jun}, note = {膜輸送体OCT1/SLC22A1は、OCT1基質薬の体内動態を規定する因子の一つである。本研究は、OCTs阻害剤の投与で変化する内因性基質を探索し、OCTs輸送機能を反映したバイオマーカーとしての有用性を確立することを目的とした。OCTs阻害剤を投与したマウスの血漿において、acylcarnitines濃度が上昇した。In vitroにおいて、OCT1がacylcarnitineの排出輸送に関与することが示唆された。血漿中acylcarnitinesは、OCTs阻害のバイオマーカー候補であることが示された。, Organic cation transporters (OCTs) are involved in hepatic and renal distribution of various substrates, and may be primarily involved in pharmacokinetics of some substrate drugs. The aim of the present study is to search endogenous OCTs substrates. According to the untargeted metabolome analysis, plasma concentration of some acylcarnitines in OCT’s inhibitors treated mice were higher than that in vehicle-treated mice. Efflux of acetylcarnitine was also observed in from oocytes expressing OCT1. Thus, acylcarnitines were presumably endogenous OCT1 substrates although the role of OCTs in their tissue distribution should be further evaluated., 研究課題/領域番号:18K06745, 研究期間(年度):2018-04-01 – 2021-03-31, 出典:「選択的メタボロミクスによる有機カチオン膜輸送体の生体内基質同定と生理的機能の解明」研究成果報告書 課題番号18K06745 (KAKEN:科学研究費助成事業データベース(国立情報学研究所)) (https://kaken.nii.ac.jp/ja/report/KAKENHI-PROJECT-18K06745/18K06745seika/)を加工して作成, 金沢大学医薬保健研究域薬学系}, title = {選択的メタボロミクスによる有機カチオン膜輸送体の生体内基質同定と生理的機能の解明}, year = {2021} }