@techreport{oai:kanazawa-u.repo.nii.ac.jp:00053335, month = {May}, note = {アルツハイマー病の早期診断・重症度診断を目指して、アルツハイマー病の認知障害と関係が深いコリン作動性神経の神経伝達系の前シナプスに存在するコリントランスポーター(ChT)とアセチルコリントランスポーター(VAChT)の変化を可視化定量する分子イメージング剤の開発を目指した。ChT用プローブとして、アクリジニル骨格を有する化合物群やHC-3誘導体を合成した。また、VAChT用プローブとして光学活性体である(-)-[I-125]OIDVを合成し、in vitro,in vivo実験の結果、(-)-OIDVが優れたVAChTイメージング剤となることがわかった。, We aimed at the development of the imaging probe for early diagnosis of Alzheimer's disease (AD). The cognitive impairment of AD is related to the cholinergic nerve system. we targeted the cholin transporter(ChT) and the acetylcholine transporter(VAChT) which exist in pre-synapse in cholinergic nerve. We synthesized the imaging probes with high affinity for ChT or VAChT. We could not develope a probe with high affinity for ChT in in vitro assays. However, I could synthesize a probe with high affinity for VAChT such as (-)-o-iododecalinvesamicol(OIDV). Radioiodinated OIDV ((-)-[I-125]OIDV) accumulated in rat brain through B.B.B. In vivo blocking and ex vivo autoradiography study showed that (-)-[I-125]OIDV selevtively accumulated in the VAChT in rat brain. These results showed that (-)-[I-125]OIDV bound selectively to VAChT in rat brain in vivo. Radioiodinated (-)-OIDV labeled with I-123 was suggested to be useful as a VAChT imaging agent for SPECT., 研究課題/領域番号:23591813, 研究期間(年度):2011 – 2013, 出典:「アルツハイマー病の早期診断を目的としたコリントランスポーターイメージング剤の開発」研究成果報告書 課題番号23591813 (KAKEN:科学研究費助成事業データベース(国立情報学研究所)) (https://kaken.nii.ac.jp/ja/report/KAKENHI-PROJECT-23591813/23591813seika/)を加工して作成, 金沢大学学際科学実験センター}, title = {アルツハイマー病の早期診断を目的としたコリントランスポーターイメージング剤の開発}, year = {2014} }