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新規シグマ受容体分子イメージング剤による「痴呆の進行・治療指針予測」に関する研究
https://doi.org/10.24517/00063031
https://doi.org/10.24517/0006303102d23e6d-6c5d-421a-b2c0-63fb023ad5db
| 名前 / ファイル | ライセンス | アクション |
|---|---|---|
HO-PR-SUMIYA-H-kaken 2016-2p.pdf (153.3 kB)
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.png)
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| Item type | 報告書 / Research Paper(1) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 公開日 | 2021-10-29 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | 新規シグマ受容体分子イメージング剤による「痴呆の進行・治療指針予測」に関する研究 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_18ws | |||||
| 資源タイプ | research report | |||||
| ID登録 | ||||||
| ID登録 | 10.24517/00063031 | |||||
| ID登録タイプ | JaLC | |||||
| 著者 |
隅屋, 寿
× 隅屋, 寿 |
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| 提供者所属 | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 金沢大学医学部附属病院 | |||||
| 書誌情報 |
平成18(2006)年度 科学研究費補助金 基盤研究(C) 研究概要 en : 2006 Research Project Summary 巻 2005 – 2006, p. 2p., 発行日 2016-04-21 |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | 我々はアセチルコリントランスポーター(VAChT)分子イメ-ジング剤の開発のためにVAChTに高い親和性を示すベサミコールを基本化合物として多くの類似体について検討を行ってきた。その過程でベサミコールのパラ位にヨウ素のような小さい官能基を導入することにより、VAChT親和性が減少する一方、シグマ受容体に対して高親和性を示すことがわかった。そこで本研究はの目的は、ポジトロン核種であるC-11の導入可能なパラ位にメチル基を導入した[^<11>C](+)-P-チルベサミコール((+)-PMV)を設計し、[^<11>C]-(+)-PMVのPET用シグマ受容体分子イメージング剤としての可能性を検討することにある。本年はまず、ポジトロン核種であるC-11の導入を容易にするため、ベサミコールのパラ位にメチル基を導入した(+)-para-imethylvesamicol[(+)PMV]の合成を検討した。合成は、4-bromobenzaldehyde(1)を出発原料として、アルデヒドの保護、グリニヤー反応等により4-methylbenzaldehyde(2)を合成する。2から5工程でベサミコール誘導体合成の際の基本構造体である4-(4-metylphenyl)piperidine(3)を合成した。目的の(+)PMVは3か2工程で合成できた。最終的に出発原料1から10行程で目的の(+)PMVを通算収率2.5%で得ることができた、構造はNMR,質量分析、元素分析により確認した。 次に、(+)PMVのシグマー1,2受容体及びVAChTに対する親和性を調べるためラット脳のP2分画を用いたインビトロ薬物阻害実験を行った。その結果、(+)-PMVの各受容体への親和性はσ-1受容体(Ki=3.0nM)、σ-2受容体(Ki=40.7nM)、VAChT(Ki=199nM)であり、σ-1受容体にのみ高い親和性を示した。C-11標識化のための前駆体であるトリブチルスズ体はp-iodovesamicolから合成した。[^<11>C](+)PMVはトリブチルスズ前駆体と[^<11>C]CH_3Iのクロスカップリング反応により、[^<11>C]CH_3Iに対し放射化学的収率38%、比放射能は11 TBq/mmol(EOB後30分)で合成した。 以上、(+)PMVはシグマ受容体に選択的に高い親和性を持ち、トリブチルスズ前駆体から容易に[^<11>C](+)PMVを合成することができた。来年度は[^<11>C](+)PMVのPET用シグマ受容体分子イメージング剤として可能性を動物実験により検討する予定である。 |
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| 内容記述 | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 研究課題/領域番号:17591254, 研究期間(年度):2005 – 2006 | |||||
| 内容記述 | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 出典：「新規シグマ受容体分子イメージング剤による「痴呆の進行・治療指針予測」に関する研究」研究成果報告書 課題番号17591254 （KAKEN：科学研究費助成事業データベース（国立情報学研究所）） （https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-17591254/)を加工して作成 |
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| 著者版フラグ | ||||||
| 出版タイプ | AM | |||||
| 出版タイプResource | http://purl.org/coar/version/c_ab4af688f83e57aa | |||||
| 関連URI | ||||||
| 識別子タイプ | URI | |||||
| 関連識別子 | https://nrid.nii.ac.jp/ja/search/?kw=30251929 | |||||
| 関連名称 | https://nrid.nii.ac.jp/ja/search/?kw=30251929 | |||||
| 関連URI | ||||||
| 識別子タイプ | URI | |||||
| 関連識別子 | https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-17591254/ | |||||
| 関連名称 | https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-17591254/ | |||||
