@techreport{oai:kanazawa-u.repo.nii.ac.jp:00060036,
 month = {Mar},
 note = {コバルトと結合したブレオマイシン(以下Co-ブレオマイシンと略す)が強い悪性腫瘍集積性を持つことは周知の事実である。そこで、Co-ブレオマイシンの生物学的性質を変化させることなく、Co-ブレオマイシンを放射性同位元素(以下RIと略す)を結合させて悪性腫瘍に集積させ、悪性腫瘍の診断及び治療を行なおうとするものである。
Co-ブレオマイシンをRIで標識する方法として、放射性ヨウ素イオン(^<131>I^-)、^<125>I-Bolton-Hunter試薬、^<125>I-PIB試薬を使用する方法を検討した。標識の実際的方法として第1の方法はブレオマイシンをこれらRI(又はその試薬)で標識したRI標識ブレオマイシンにCoを結合させる方法と第2の方法はCo-ブレオマイシンを前もって製造しておいてこれにRI(又はその試薬)を結合させることで、RI標識コバルトブレオマイシンを製造する方法である。
まず第1の方法において、ブレオマイシンを^<131>I^-)、^<125>I-Bolton-Hunter試薬、^<125>I-PIB試薬で各々標識したところ、この3種類のRIともに高収率でブレオマイシンに結合し、RI標識ブレオマイシンを製造できた。このRI標識ブレオマイシンにCoCl_2を作用させ、RI標識コバルトブレオマイシンの製造を試みたが、この3種のいずれにもCoは結合しなかった。
Co-ブレオマイシンをこれら3種のRIで標識を試みたところ、^<131>I^-では標識できなかった。^<125>I-Bolton-Hunter試薬、^<125>I-PIB試薬では低い収率ながら、Co-ブレオマイシンを標識することができた。少量ながら得られた^<125>I-Bolton-Hunter標識Co-ブレオマイシンをエールリッヒ癌皮下移植マウスで悪性腫瘍集積性を調べたが、強い悪集積性は認められなかった。今後はブレオマイシンの側鎖のアミンをRIで標識する方法を検討する予定である。, It is known that ^<57>Co-bleomycins have the strong affinity for the malignant tumor. Owing to the long-half life (270 days) of ^<57>Co, ^<57>Co-bleomycins have not been used for the clinical diagnosis. Non-radioactive cobalt binding bleomycins (Co-bleomycins) naturally have the strong affinity for the malignant tumor, too.
We intended to label Co-bleomycins with radioisotope (RI) to use for the clinical diagnosis and therapy. Co-bleomycin was easily prepared from bleomycin and cobaltous chloride. As the radioactive reagent for the label, we chose Na^<131>I,^<125>I-Bolton-Hunter reagent and ^<125>I-PIB reagent.
A small quantity of Co-bleomycin labeled with ^<125>I-Bolton-Hunter was obtained, and the tumor affinity of this labeled Co-bleomycin was examined by using Ehrlich tumor bearing mice. Unfortunately, the labeled Co-bleomycin had not the affinity for the malignant tumor.
An adequate quantity for the animal study of Co-bleomycin labeled with ^<125>I-PIB was not obtained and Na^<131>I did not bind to Co-bleomycin.
In addition, we intented to label bleomycin with Na^<131>I,^<125>I-Bolton-Hunter reagent and ^<125>I-PIB reagent, respectively. These three lableling reagents were bound to bleomycin with high yield, respectively. The tumor affinity of bleomycin-^<131>I,bleomycin-^<125>I-Bolton-Hunter and bleomycin-^<125>I-PIB was examined by the method described above. These labeled bleomycin had not the affinity for the malignant tumor. To give the tumor affinity to the labeled bleomycin, we attempted to bind cobalt to these three labeled bleomycin. But cobalt did not bind to the labeled bleomycin.
From the results mentioned above, it was clarified that RI labeling for Co-bleomycin was very difficult. If RI labeling reagent was bound to the amine of side chain of Co-bleomycin, the biological property of Co-bleomycin would not originate the degeneration in binding the reagent. We undertake to bind RI labeling reagent to the amine of side chain of Co-bleomycin in the next project., 研究課題/領域番号:07670987, 研究期間(年度):1995 – 1996, 出典：研究課題「RI標識コバルトブレオマイシンの研究」課題番号07670987
（KAKEN：科学研究費助成事業データベース（国立情報学研究所）） 
（https://kaken.nii.ac.jp/ja/report/KAKENHI-PROJECT-07670987/076709871996kenkyu_seika_hokoku_gaiyo/）を加工して作成, 金沢大学医学部},
 title = {RI標識コバルトブレオマイシンの研究},
 year = {1999}
}