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MMP-2を標的とした体内動態化学制御型の新規腫瘍核医学診断薬剤の開発
https://doi.org/10.24517/00061053
https://doi.org/10.24517/00061053327400d2-f555-4a9e-8b25-26c1a77e1784
名前 / ファイル | ライセンス | アクション |
---|---|---|
AC-PR-OGAWA-K-kaken 2016-2p.pdf (137.4 kB)
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Item type | 報告書 / Research Paper(1) | |||||
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公開日 | 2021-11-29 | |||||
タイトル | ||||||
タイトル | MMP-2を標的とした体内動態化学制御型の新規腫瘍核医学診断薬剤の開発 | |||||
言語 | ||||||
言語 | jpn | |||||
資源タイプ | ||||||
資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_18ws | |||||
資源タイプ | research report | |||||
ID登録 | ||||||
ID登録 | 10.24517/00061053 | |||||
ID登録タイプ | JaLC | |||||
著者別表示 |
Ogawa, Kazuma
× Ogawa, Kazuma |
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提供者所属 | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 金沢大学学際科学実験センター | |||||
書誌情報 |
平成17(2005)年度 科学研究費補助金 若手研究(B) 研究概要 en : 2005 Research Project Summary 巻 2004 – 2005, p. 2p, 発行日 2016-04-21 |
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抄録 | ||||||
内容記述タイプ | Abstract | |||||
内容記述 | MMP-2は、癌細胞の増殖・浸潤・転移に重要な役割を果たすことが知られており、現在、癌治療のターゲットのひとつとなっており、その発現量は、癌の悪性度と関連することから、MMP-2の活性をインビボにおいて画像化することができれば、腫瘍の局在診断のみならず、核医学において重要である質的診断に非常に有用であると考えられる。 本研究では、MMP-2で特異的に開裂することが知られているオクタペプチドをRI標識部位とのリンカーとして用いることにより、MMP-2活性と相関した放射性薬剤の開発が可能であると考えた。MMP-2で開裂、放出されたRI標識化合物を癌組織に滞留させる方法として、癌の血管新生に深く関与しているα_Vβ_3インテグリンと高い親和性を有するRGDペプチド配列の導入を考え、GPLGIAGQKKRGDfペプチドを設計し、Fmoc固相合成法によるペプチド合成を行った。さらに、RGDペプチドは直鎖ペプチドよりも環状ペプチドの方がα_Vβ_3インテグリンとの親和性が高いことが報告されていることから、N末端から10番目のリジン残基とC末端のフェニルアラニンを環化させた。今後、N末端から9番目のリジン残基εアミノ基にDOTAを導入し、EMCSを用い、N末端のアミノ基とアルブミンをconjugateさせる予定である。 一方、本薬剤は、Y-90標識による内用放射線治療の可能性を有していることから、preliminaryな検討として、Y-90標識RGDペプチドを作製し、担癌マウスにおける体内放射能分布実験を行った。その結果、In-111標識RGDペプチドと類似した体内放射能分布を示した。この結果は、In-111標識薬剤による核医学診断とY-90標識薬剤による内用放射線治療とをカップリングさせた新しい核医学的方法論の構築に有用な情報を与えると考えられる。 |
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内容記述 | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 研究課題/領域番号:16790736, 研究期間(年度):2004 – 2005 | |||||
内容記述 | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 出典:「MMP-2を標的とした体内動態化学制御型の新規腫瘍核医学診断薬剤の開発」研究成果報告書 課題番号16790736 (KAKEN:科学研究費助成事業データベース(国立情報学研究所)) (https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-16790736/)を加工して作成 |
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著者版フラグ | ||||||
出版タイプ | AM | |||||
出版タイプResource | http://purl.org/coar/version/c_ab4af688f83e57aa | |||||
関連URI | ||||||
識別子タイプ | URI | |||||
関連識別子 | https://kaken.nii.ac.jp/ja/search/?kw=30347471 | |||||
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