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ピラゾロピラジン環を基本骨格にもつ選択的抗マラリア剤の作用機構の解明
https://doi.org/10.24517/00060760
https://doi.org/10.24517/00060760a168dd18-7685-42a0-ab02-978f1713252e
| 名前 / ファイル | ライセンス | アクション |
|---|---|---|
CA-PR-TANAKA-M-kaken 2016-2p.pdf (123.8 kB)
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.png)
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| Item type | 報告書 / Research Paper(1) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 公開日 | 2021-10-07 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | ピラゾロピラジン環を基本骨格にもつ選択的抗マラリア剤の作用機構の解明 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_18ws | |||||
| 資源タイプ | research report | |||||
| ID登録 | ||||||
| ID登録 | 10.24517/00060760 | |||||
| ID登録タイプ | JaLC | |||||
| 著者 |
田中, 基裕
× 田中, 基裕 |
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| 提供者所属 | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 金沢大学がん進展制御研究所 | |||||
| 書誌情報 |
平成11(1999)年度 科学研究費補助金 特定領域研究(A) 研究概要 en : 1999 Research Project Summary 巻 1999, p. 2p., 発行日 2016-04-21 |
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| 抄録 | ||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||
| 内容記述 | 抗マラリア作用を有する新たなリード化合物を検索する目的で,ピラゾロピラジン骨格及びキノリチジン骨格を有する10種の化合物の抗マラリア作用とヒト細胞に対する殺細胞効果を比較検討した.今回検討した10種の誘導体のうち,MH-1,MH-5,MH-8,MH-10の4化合物は10μg/mlまたは25μg/mlの濃度でヒト細胞のHT-1080またはKBに対してほとんど細胞毒性を示さなかったが,マラリア原虫に対しては10μg/mlの濃度で60%以上の細胞毒性を示した.特に,MH-1は0.1μg/mlの濃度においても50%以上の抗マラリア活性が見られ,高い選択性を有する化合物であることが示唆された.マラリア原虫の血球への侵入にはある種のプロテアーゼの関与が知られている.そこで,これらの化合物の細胞の浸潤に関与するプロテアーゼのひとつであるurokinase-type plasminogen activatorの産生阻害作用を検討した.今回検討した10種の化合物の中ではMH-3にのみこの作用が認められた.しかし,この作用は非特異的殺細胞作用と同調して認められたことから,選択的抗マラリア作用との関与は否定された.以上の結果より,天然に存在する複素環化合物の基本骨格を有する化合物中から選択的抗マラリア作用を有する化合物が見いだされ,この骨格は新たな抗マラリア剤の開発のためのリード化合物となることが示唆された. | |||||
| 内容記述 | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 研究課題/領域番号:11147210, 研究期間(年度):1999 | |||||
| 内容記述 | ||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||
| 内容記述 | 出典：「ピラゾロピラジン環を基本骨格にもつ選択的抗マラリア剤の作用機構の解明」研究成果報告書 課題番号11147210 （KAKEN：科学研究費助成事業データベース（国立情報学研究所）） （https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-11147210/)を加工して作成 |
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| 著者版フラグ | ||||||
| 出版タイプ | AM | |||||
| 出版タイプResource | http://purl.org/coar/version/c_ab4af688f83e57aa | |||||
| 関連URI | ||||||
| 識別子タイプ | URI | |||||
| 関連識別子 | https://kaken.nii.ac.jp/ja/search/?kw=60197481 | |||||
| 関連名称 | https://kaken.nii.ac.jp/ja/search/?kw=60197481 | |||||
| 関連URI | ||||||
| 識別子タイプ | URI | |||||
| 関連識別子 | https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-11147210/ | |||||
| 関連名称 | https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-11147210/ | |||||
